ACE是血管緊張素轉換酶的英文縮寫，即“Angiotensin Converting Enzyme"。 血管緊張素轉化酶（ACE）又稱激肽酶Ⅱ，屬血管內皮細胞膜結合酶，是一種膜結合糖蛋白分子。ACE廣泛分布于人體各組織，以腎臟、附睪、睪丸及肺的含量較豐富，其中肺毛細血管內皮細胞ACE活性最高。它附著于內皮細胞表面可被分解釋放入血循環。

血管緊張素轉化酶在高血壓的調節中起到很重要的作用，血管緊張素轉化酶可使活性很低的血管緊張素Ⅰ，轉化為有強烈縮血管活性的血管緊張素Ⅱ。血管緊張素轉化酶抑制藥能夠減少血管緊張素Ⅱ的生成，同時能夠減少輸血管的緩激肽水解，引起血管舒張，血壓下降。由于降低血管緊張素Ⅱ和醛固酮的水平，減輕心臟前后負荷，所以這類藥還有改善心功能的作用。

臨床上主要用于治療高血壓，充血性心力衰竭，心肌梗死。由于有降低胰島素抵抗的作用，也用于糖尿病腎病，此類藥物可以有效的降低高血壓，但是不影響血糖和血脂異常。最常見的不良反應就是干咳，由于抑制緩激肽水解，使緩激肽蓄積，刺激咽喉而引起的干咳，其他不良反應有頭暈、頭痛、惡心、嘔吐，中性粒細胞減少，蛋白尿等等。