研究出抗高血壓新藥

奈必洛爾（nebivolol）系一新型β1受體阻滯劑，適用于輕至中度高血壓病人的治療，亦可用于心絞痛和充血性心力衰竭的治療。

■不良反應(yīng)

本品的不良反應(yīng)發(fā)生率約為35．3％，-常見的有頭痛、頭昏、鼻塞、肢冷、乏力及心動過緩等，老年病人較易發(fā)生。

■藥理作用

本品是一種具有高度選擇性的強效β1受體阻滯劑，無內(nèi)源性-交神經(jīng)活性。在健康志愿者和高血壓病人中的研究發(fā)現(xiàn)，本品具有降低血壓和周圍血管阻力的作用，并可改善左心室功能。在高血壓病人中的研究發(fā)現(xiàn)，本品可改善大動脈的擴張性和順應(yīng)性，并可改善左心室肥厚，亦有增加運動耐受性的作用。

與其他β受體阻滯劑相比，本品一次給藥即可出現(xiàn)降壓效果，且作用可維持2～8小時，6小時達大療效。經(jīng)兩周治療后，絕大多數(shù)病人可達到理想的降壓效果。

■臨床評價

509例高血壓病人參與的為期4周的多中心雙盲隨機安慰劑對照平行分組劑量研究顯示，本品0．5～10毫克降低收縮壓和舒張壓的作用與劑量呈相關(guān)性。1天1次2．5毫克以上劑量可達到明顯的降壓效果。1天1次5毫克的降壓療效明顯優(yōu)于2．5毫克或安慰劑。1天1次10毫克的降壓療效并不優(yōu)于5毫克。

在114例原發(fā)性高血壓病人的多中心雙盲安慰劑對照試驗研究中發(fā)現(xiàn)，本品天5毫克，連用8周，可降低仰臥位和立位血壓，并減慢心率舒張壓降至正常或降低10％以上者達65％。

在輕至中度高血壓病人中進行的多項多中心隨機雙盲對照研究表明，本品1天5毫克或10毫克降壓療效相當于阿替洛爾50毫克，美托洛爾100毫克，硝苯地平緩釋制劑20毫克，1天兩次或賴諾普利1天10毫克；明顯優(yōu)于依那普利1天10毫克，氫氯噻嗪1天25毫克及安慰劑的療效。

在30例非胰島素依賴型糖尿病高血壓病人參與的隨機雙盲平行分組對照研究中，本品1天5毫克，連用6個月的降壓效果與阿替洛爾相似，且不影響胰島素的敏感性。

10例輕至中度高血壓和腎動脈硬化病人接受本品1天5毫克，連用4周。結(jié)果，病人的舒張壓和血漿腎素明顯下降，腎功能無明顯改變。

在16例穩(wěn)定型心絞痛病人中進行的隨機雙盲安慰劑對照交叉研究中，給予本品5毫克，1天1次，連用兩周，具有抗心絞痛和抗心肌缺血作用。本品能明顯減慢休息和運動時的心率，降低血壓，還可改善左心室的擴張性，降低心臟前后負荷，從而具有保護左心室功能的作用。

多項研究表明，本品5毫克，1天1次，可改善穩(wěn)定型充血性心力衰竭病人的心臟功能。